La olanzapina 39

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Olanzapina Olanzapina interactúa con los receptores clave de interés en la esquizofrenia, que tiene una afinidad nanomolar para dopaminérgicos, serotoninérgicos, adrenérgicos alfa 1-y los receptores muscarínicos. La olanzapina tiene un perfil de receptor que es similar a la de la clozapina: es relativamente no selectivo en subtipos de receptores de dopamina y que muestra selectividad para mesolímbico y mesocortical sobre extensiones de dopamina del cuerpo estriado (electrofisiológico FOS). 1 La olanzapina es un potente antagonista de los receptores de DA DOPAC (aumenta los niveles pergolida estimulada en corticosterona en plasma) y los receptores 5-HT (aumento de corticosterona quipazina estimulada), pero es más débil en alfa-adrenérgicos y muscarínicos. 1 Olanzapina combinado con fluoxetina produce robustos, aumentos sostenidos de los niveles extracelulares de dopamina (DA (ex)) y norepinefrina (NE (ex)) hasta 361 y 272 de la línea de base, en la rata corteza prefrontal, respectivamente, que son significativamente mayores que cualquiera de los dos solo fármaco. 2 La olanzapina a 0,5 mg / kg, 3 mg / kg y 10 mg / kg (por vía subcutánea) aumenta dependiendo de la dosis los niveles de dopamina extracelular (DA) y noradrenalina (NA), en la rata corteza prefrontal, el núcleo accumbens y el estriado. La olanzapina también aumenta los niveles extracelulares de un metabolito DA, DOPAC, y las concentraciones tisulares de un metabolito DA liberada, 3-metoxitiramina. 3 Resultados de la olanzapina en un 8-11 reducción de la media de los pesos cerebrales frescas, así como el peso fresco el cerebro nuevo volumen izquierdo y en monos macacos. 4 Resultados de la olanzapina en un aumento sustancial de la adiposidad: aumento de la grasa corporal total que refleja un notable incremento en las reservas adiposas subcutáneas y viscerales. Resultados de olanzapina en marcada resistencia a la insulina hepática. 5 Conversión de diferentes animales modelo basado en BSA (valor basado en datos de la FDA) Proyecto de directrices relacionadas receptor 5-HT Productos AZD3839 es un inhibidor potente y selectivo de BACE1 con Ki de 26,1 nM, aproximadamente una selectividad 14 veces más que BACE2. Fase 1. Xanthohumol, una chalcona prenylated de salto, inhibe la COX-1 y COX-2 actividad y muestra efectos quimiopreventivos. Fase 1. A-438079 HCl es un antagonista del receptor P2X7 potente y selectivo con pCI50 de 6,9. La fluoxetina es un inhibidor selectivo de la serotonina - reuptake (SSRI) en la membrana neuronal, que se utiliza en el tratamiento de la depresión. WAY-100635 maleato es un antagonista del receptor 5-HT potente y selectivo con IC50 de 0,95 nM. Características: Caracterizado como el primer radioligando antagonista de 5-HT1A. La ketanserina es un antagonista del receptor de la serotonina 5-HT2A específico con Ki de 2,5 nM para rata y humano 5-HT2A, que se utiliza como un fármaco antihipertensivo. maleato de asenapina es un antagonista de alta afinidad de la serotonina. norepinefrina. los receptores de dopamina e histamina. utilizado para el tratamiento de la esquizofrenia y la manía aguda asociada con el trastorno bipolar. La iloperidona es un dopamina (D2) / serotonina (5-HT2) antagonista de los receptores, que se utiliza para el tratamiento de la esquizofrenia. La duloxetina HCl es un inhibidor de la recaptación de serotonina-norepinefrina con Ki de 4,6 nM, que se utiliza para el tratamiento del trastorno depresivo mayor y el trastorno de ansiedad generalizada (TAG). La risperidona es un antagonista del mutil-dirigida por los receptores de dopamina, serotonina, histamina y adrenérgicos. se utiliza para tratar la esquizofrenia y el trastorno bipolar.